Tadalafil, l'azione terapeutica

Svolge la sua azione di trattamento della disfunzione erettile come inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5), consentendo alla guanosina monofosfato ciclico di svolgere il suo effetto: l'erezione del pene

Il Tadalafil (Cialis®) è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE-5) approvato per il trattamento della disfunzione erettile. Gli inibitori della PDE-5 (fra cui anche sildenafil citrato e vardenafil) aumentano la risposta fisiologica alla stimolazione sessuale, incrementando l'afflusso di sangue al pene e aiutando a mantenerla per un periodo prolungato.
L'azione del Tadalafil è di maggiore durata di quella di sildenafil citrato e vardenafil, e la sua assunzione presenta inferiori effetti secondari.

Tadalafil, la chimica

La sua denominazione chimica è "pirazino[1¢,2¢:1,6]pirido[3,4-b]indole-1,4-dione, 6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahidro-2-methil-, (6R,12aR)-", mentre la sua formula empirica è " C22H19N3O4", con un peso molecolare di 389,.41.
Si tratta di una sostanza solida cristallina pressoché insolubile in acqua e leggermente solubile in etanolo.
Le pasticche del farmaco, rivestite di una leggera pellicola, sono a forma di mardorla per facilitarne l'assunzione orale. E' prodotto nei dosaggi di 5 mg, 10 mg e 20 mg, quest'ultimo il formato più diffuso.

La funzione della guanosina monofosfato ciclico (cGMP)

In presenza di una stimolazione sessuale, l'organismo umano produce una sostanza, la guanosina monofosfato ciclico (cGMP), che è la vera e propria chiave dell'erezione del pene. E' la cGMP che provoca l'ingrandimento del pene tramite l'afflusso di sangue al suo interno.
Con l'eccitazione sessuale inizia una vera e propria "reazione a catena" nell'organismo, in parte psicologica ed in parte fisica, che termina con la produzione di cGMP in evelati livello nei tessuti interni al pene.
Quando il cGMP raggiunge una quantità sufficiente, il pene si ingrandisce ed indurisce, ottenendo l'erezione. Più il livello della cGMP è alto e più l'erezione è robusta e durevole, e finché il livello della cGMP rimane alto, il pene rimane in erezione.

La PDE-5, nemico della cGMP

Ma la cGMP ha un nemico: la PDE-5 (fosfodiesterasi di tipo 5). Anche questo enzima viene prodotto naturalmente dall'organismo e la sua presenza ottiene il risultato, purtroppo, di neutralizzare il cGMP e quindi di annullarne l'azione.
Se il livello di PDE-5 è alto, la cGMP non riesce a raggiungere i suoi effetti (l'uomo non riesce a raggiungere l'erezione, oppure ne raggiunge una scarsa e debole) e qualora li raggiunga almeno in parte, questi hanno vita breve (l'erezione è di breve durata). Nonostante l'uomo sia sessualmente eccitato, il pene non guadagna rigidità e comunque la mantiene per poco tempo.

L'azione del Tadalafil

Il Tadalafil blocca la PDE-5, responsabile della neutralizzazione della cGMP, e quindi consente a quest'ultima di compiere la sua azione al massimo dell'efficacia, cioè raggiungere e mantenere l'erezione del pene.
Il Tadalafil, quindi, conserva alto il livello della cGMP prodotta con la stimolazione sessuale e, finchè la stimolazione ha il suo effetto fisiologico, il pene conserva interamente il suo ingrossamento e la sua rigidità.

Il Tadalafil e una soddisfacente erezione

Il Tadalfil, quindi, non provoca direttamente l'erezione. Ciò vuol dire che l'assunzione del Tadalafil non ha come conseguenza diretta l'ingrossamento del pene e questo avviene solamente a seguito di stimolazione sessuale.
Il Tadalafil, però, inibendo la PDE-5, consente al pene di ottenere l'erezione immediatamente e di conservarla per tutto il tempo in cui dura la stimolazione sessuale.
Senza eccitazione non vi è nessuna produzione di cGMP, quindi non vi è erezione. L'assunzione del Tadalafil non può provocare un'erezione indesiderata ed inopportuna. Questa avviene in modo del tutto naturale, solamente con la produzione di cGMP, cioè con la stimolazione sessuale. Il Tadalafil aiuta a raggiungerla più velocemente, a far si che sia più soddisfacente, energica e sostenuta, e che duri per tutto il tempo in cui la cGMP è presente, cioè per tutta la durata dell'eccitazione sessuale.

Biodisponibilità del Tadalafil

Il Tadalafil viene rapidamente assorbito dal sangue. Entra in circolazione già dopo 30 minuti dopo l'assunzione e nel giro di 2 ore raggiunge la sua massima concentrazione nel plasma.
La sua presenza nell'organismo dura circa 2 giorni, con un livello efficace di biodisponibilità per circa 36 ore.
Il Tadalafil, quindi, svolge la sua azione già dopo 30 minuti dall'assunzione, raggiunge il massimo del suo effetto dopo 2 ore, e la sua azione dura per circa 36 ore diminuendo lentamente, fino a scomparire dopo due giorni.

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